抗肿瘤药

抗肿瘤药

第13章 抗肿瘤药——难！耐心！可以搞定！TANG

*放疗与化疗止吐药＋单元测试（题多） 【做题——较多，实战中掌握】

第一节 直接影响DNA结构和功能的抗肿瘤药

【第一组：直接影响DNA结构和功能——概要】 一、烷化剂（细胞毒类，4） 二、铂类（3） 三、抗生素（2） 四、拓扑异构酶抑制剂（2）

第一亚类 破坏DNA的烷化剂 1.氮芥 2.环磷酰胺 3.塞替派 4.卡莫司汀

一、药理作用与临床评价 烷化剂——最早问世的细胞毒类药（对细胞有直接毒性作用）——通过与肿瘤细胞中DNA共价结合，使其丧失活性；或使DNA分子断裂，导致细胞死亡 ——广谱抗癌。 （一）作用特点 1.氮芥——最早应用。 用于： A.恶性淋巴瘤 B.慢性淋巴细胞白血病 1.氮芥2.环磷酰胺3.塞替派4.卡莫司汀 顺铂、卡铂、奥沙利铂 丝裂霉素、博来霉素 I（喜树碱/羟喜树碱、伊立替康/拓扑替康） II（依托泊苷、替尼泊苷） 第1页

C.小细胞肺癌所致的上腔静脉综合征

2.环磷酰胺 【适应证】

——恶性淋巴瘤——疗效显著；

恶性淋巴瘤、淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤

乳腺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。

3.塞替派——癌，灌注。 ①乳腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤；

【适应证】局部刺激性小，可采取多种给药方式。 ②癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌局部灌注。

4.卡莫司汀——脑瘤。

——脂溶性大，能透过血－脑屏障进入脑组织。用于： ◆原发性脑瘤、 ◆脑转移瘤、 ◆脑膜白血病。

（二）典型不良反应及用药监护 1.最常见——骨髓抑制：

白细胞、血小板、红细胞和血红蛋白下降

第2页

（例外：长春新碱和博来霉素）。

【监护】治疗前必须检査血象，如骨髓功能尚未恢复，应减少剂量或推迟治疗时间。 对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者—— ①使用重组粒细胞集落刺激因子（G－CSF）， ②必要时给予抗菌药。

2.恶心呕吐； 3.脱发。 4.口腔黏膜反应

咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎（口腔上皮是人体新陈代谢和生长最快的细胞）。监护： （1）口腔护理。氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。 （2）真菌感染应用制霉菌素液漱口。

（3）局部用硫糖铝－利多卡因－苯海拉明组成的糊剂。

5.出血性膀胱炎——环磷酰胺/异环磷酰胺。 ——解救：美司钠（美死啦TANG）。多饮水。 【前后联系TANG】——预防也可用——乙酰半胱氨酸

6.塞替派、白消安——高尿酸血症——尿酸性肾病（处理：别嘌醇、补液、碱化尿液 ）。 7.心肌炎、肺纤维化及中毒性肝炎。 8.致畸——妊娠及哺乳期禁用。 小结1——烷化剂不良反应 第3页

完啦致畸伤骨髓，呕吐溃疡头发没。 膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。

（1）立即停止注射。 （2）局部使用解毒剂：

二、用药监护——抗肿瘤药药液外渗的应对：

①地塞米松＋利多卡因局部封闭，冷敷（禁忌热敷）。 ②氢化可的松琥珀酸钠，或 地塞米松＋5%碳酸氢钠，局部静注或多处皮下注射； ③透明质酸酶＋0.9%氯化钠，或

透明质酸＋地塞米松＋利多卡因局部注射。 【附：较难考点】

烷化剂——可损害任何细胞增殖周期的DNA，因此属于细胞增殖周期非特异性抑制剂： 对M期和G1期细胞杀伤作用较强; 小剂量——抑制细胞由S期进入M期； 大剂量——杀伤各期细胞。

第二亚类 破坏DNA的铂类化合物 ——顺铂、卡铂、奥沙利铂。

一、药理作用与临床评价

（一）作用特点——与DNA结合，使肿瘤细胞DNA停止复制。

1.顺铂——非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一。+小细胞癌、睾丸癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、鳞癌； 【TANG概括】

肺癌、生殖系统肿瘤、黑色素瘤、鳞癌、淋巴瘤、肉瘤 2.卡铂

——与顺铂类似，用于非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、卵巢癌+精原细胞瘤、膀胱癌、小细胞癌、间

第4页

皮瘤。 3.奥沙利铂

——胃肠道癌，结直肠癌的首选药之一。 更有效，作用更强。 （二）典型不良反应 1.消化道反应（恶心、呕吐、腹泻） 2.肾毒性、耳毒性、神经毒性 3.低镁血症 4.骨髓功能抑制 5.过敏反应。

小结2——铂类不良反应TANG 铂类呕吐和低镁，耳肾神毒伤骨髓。 1.顺铂——恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性较重，骨髓功能抑制相对较轻；

2.卡铂——骨髓抑制较重，其他轻（骨头卡住了）；

3.奥沙利铂——神经毒性（包括感觉周围神经病），可导致永久性感觉异常和功能障碍。

（三）药物相互作用 ——简化TANG： 避免与其他有 A.肾毒性、 B.耳毒性或

C.骨髓抑制不良反应的药物合用。

二、用药监护 （一）顺铂——肾毒性——最常见、最严重。可逆。

（1）鼓励多饮水（3000～3500ml/d），利尿剂，使尿量维持在2500ml以上。 （2）监测血电解质、肾功能、尿液酸碱度、颜色。 （3）抑制尿酸形成——碳酸氢钠＋别嘌醇。 （二）卡铂——监护骨髓造血功能。监测：

A.骨髓抑制——血细胞比容，血红蛋白测定，每周检査1次白细胞与血小板计数； B.耳——听力；

C.肾——血尿素氮、肌酐清除率与血肌酐；

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D.神——神经功能； E.血清钙、镁、钾、钠。 （三）奥沙利铂——神经系统毒性

遇冷可加重神经毒性，甚至可因咽喉痉挛而致严重后果——应避免受凉，如禁食冷饮（果汁）、接触凉物及避风等。

【细节考点TANG】

注意选择适宜的溶剂——顺盐卡奥糖TANG ◆顺铂——0.9%氯化钠，避光； ◆卡铂、奥沙利铂——5%葡萄糖。 第三亚类 破坏DNA的抗生素 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

1.丝裂霉素——机制与烷化剂相同；

2.博来霉素——天然存在的抗肿瘤抗生素，直接作用于肿瘤细胞DNA，使DNA链断裂和裂解——抑制细胞增殖，肿瘤细胞死亡。

胱肿瘤。

◆丝裂霉素——胃癌、结直肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、宫颈癌、宫体癌、乳腺癌、头颈区肿瘤、膀 ◆博来霉素——皮肤恶性肿瘤、头颈部肿瘤、肺癌、食管癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌。

（三）典型不良反应 1.丝裂霉素

十分常见：骨髓抑制。恶心、呕吐。肝肾损害。 2.博来霉素

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——间质性肺炎、白细胞减少。

第四亚类 拓扑异构酶抑制剂 一、药理作用与临床评价 （一）作用——抑制拓扑异构酶，阻止DNA复制及RNA合成。

1.拓扑异构酶I抑制剂

①喜树碱——消化道肿瘤（胃、结肠、直肠癌）、肝癌、膀胱癌、白血病。 毒性比较大（尿频、尿痛和血尿），不溶于水。 ②羟喜树碱——毒性降低，但依然不溶于水。 ③伊立替康、拓扑替康

——引入亲水基团，具有水溶性，方便应用——大肠癌。

2.拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——两个首选！

①依托泊苷——化疗指数较高——小细胞肺癌——首选药；单核细胞白血病。

②替尼泊苷——可透过血－脑屏障，脑瘤——首选药（前后联系：卡莫司汀TANG）。其他：肺癌、胃癌、食管癌、卵巢癌、淋巴瘤、白血病、恶性生殖细胞瘤、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤。

（二）典型不良反应

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1.羟喜树碱——呕吐、食欲减退、骨髓抑制、尿急、尿痛、血尿、蛋白尿及脱发。

2.伊立替康——迟发性腹泻（给药后5天，严重者致死）、骨髓抑制、乙酰胆碱综合征（早发性腹泻及出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎——用阿托品治疗）。 3.依托泊苷——骨髓抑制、口腔炎、脱发、低血压及喉痉挛。 二、用药监护——强调：伊立替康

（一）迟发性腹泻

——治疗：高剂量洛哌丁胺（2mg/2h）。

（二）监测血象——发热性中性粒细胞减少症（体温≥38℃，中性粒≤0.1×10/L）——立即静滴广谱抗菌药。

（1）严重中性粒减少症（≤0.05×10/L），发热（体温≥38℃）或感染伴中性粒减少（＜0.1×10/L）时，应减量。

（2）必须在中性粒≥0.15×10/L后，方可恢复治疗。 【第一组：直接影响DNA结构和功能——概要】 一、烷化剂（细胞毒类，4） 二、铂类（3） 三、抗生素（2） 四、拓扑异构酶抑制剂（2）

【第一组：直接影响DNA结构和功能——小结TANG】 1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。 一、烷化剂（细胞毒类，4） 2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎－美司钠）。 3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。 4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。（完啦致畸伤骨髓，呕吐溃疡头发没。膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG） 二、铂类（3） 顺铂（肾、耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒）（铂类呕吐和低镁，耳肾神毒伤骨髓TANG） I（喜树碱/羟喜树碱、伊立/拓扑替康——延迟性腹泻） II（首选：依托泊苷——小肺（小鸟依人TANG）；替尼泊苷——脑瘤（尼姑剃脑袋TANG） 1.氮芥2.环磷酰胺3.塞替派4.卡莫司汀 顺铂、卡铂、奥沙利铂 丝裂霉素、博来霉素 I（喜树碱/羟喜树碱、伊立/拓扑替康） II（依托泊苷、替尼泊苷） 9

9

9

9

三、抗生素（2） 丝裂霉素（肝肾毒、骨髓抑制）、博来霉素（间质性肺炎） 四、拓扑异构酶抑制剂（2） 氮芥环磷塞替派，卡莫司汀治脑袋。三铂三毒和两素，拓扑异构是喜树。

第二节 干扰核酸生物合成的药物（抗代谢药）

一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

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化学结构与体内某些核酸或蛋白质代谢物相似，从而影响或拮抗代谢功能——肿瘤细胞死亡。用于： A.急性白血病、恶性淋巴瘤； B.乳腺癌、胃肠道癌、绒毛膜上皮癌； C.骨肉瘤。

干扰核酸生物合成药（抗代谢药），大纲要求4个： 1.氟尿嘧啶 2.巯嘌呤 3.甲氨蝶呤 4.阿糖胞苷 【记忆TANG】

核酸合伙打假球，最终得了糖尿病。

1.氟尿嘧啶 2.巯嘌呤

①急性白血病及慢性粒细胞白血病急变期； ②绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎。 3.甲氨蝶呤

消化道肿瘤、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、肺癌、膀胱癌及皮肤癌。

A.乳腺癌、绒毛膜癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、头颈部癌、支气管肺癌； B.急性白血病、恶性淋巴瘤、蕈样肉芽肿、多发性骨髓瘤； C.软组织肉瘤、骨肉瘤。

甲氨蝶呤——【注意】 （1）影响生殖功能。

（2）有肾功能异常时，大剂量疗法 ——准备好解救药：亚叶酸钙。

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4.阿糖胞苷

急性白血病，慢性粒细胞白血病的急变期。 恶性淋巴瘤。

（二）典型不良反应与禁忌证 1.急性毒性——恶心呕吐、腹泻；

2.迟发毒性——骨髓抑制、口腔溃疡、脱发（氟尿嘧啶）。

甲氨蝶昤——肾毒性、骨髓抑制、心肌炎、中毒性肝炎及肺纤维化【记忆TANG】核酸合成甲氨呤，伤了心肺骨肝肾。

氟尿嘧啶——监测血象；与亚叶酸钙、亚叶酸联合应用，可增强疗效和不良反应。

第三节 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物（作用于核酸转录）

一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 蒽环类抗肿瘤抗生素

——柔红霉素、多柔比星、表柔比星、吡柔比星 ——直接作用于DNA或嵌入DNA，干扰DNA的模板功能，从而干扰转录过程，阻止mRNA形成。

（二）典型不良反应与禁忌证 急性毒性——恶心呕吐腹泻；

迟发毒性——骨髓抑制、心脏毒性（尤其多柔比星）、胃炎、脱发。【心脏毒性的解毒剂——右雷佐生】

右雷佐生以静脉滴注，剂量应为柔红霉素、多柔比星剂量的10倍，于给药至少30min后再应用抗肿瘤药。

第四节 抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂药）

长春碱类、紫杉烷类、高三尖杉酯碱

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一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

均为植物提取物或其半合成衍生物；

机制——干扰微管蛋白装配，干扰有丝分裂中纺锤体的形成，使细胞生长停滞于分裂中期（M期）。 1.长春碱类 ——长春碱、长春新碱、长春地辛和长春瑞滨。用于： A.白血病、淋巴瘤、 B.乳腺癌、肺癌。 ①静注后进入肝脏较多；

②同时浓集于神经细胞，故神经毒性重； ③很少通过血－脑屏障。

长春碱

B.睾丸肿瘤、绒癌、乳腺癌。 长春新碱——

A.恶性淋巴瘤、单核细胞白血病；

A.急性白血病、急慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤； B.生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌、乳腺癌、消化道癌； C.尤文肉瘤；

D.肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、黑色素瘤。 儿童急淋 ——长春新碱 ——神经毒性

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2.紫杉烷类——紫杉醇和多西他赛。

（1）紫杉醇——从紫杉树干和树皮中提取。 期。

（2）多西他赛——半合成药。

抗肿瘤作用比紫杉醇高1倍。水溶性好，毒性较小。

机制独特——作用于处于聚合状态的微管蛋白，妨碍纺锤体的形成，阻止细胞分裂，使细胞停止于G2/M

紫杉醇——

A.卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌、头颈癌、食道癌、 B.精原细胞瘤、

C.淋巴瘤及与艾滋病相关性卡氏肉瘤（Kaposi肉瘤）。 多西他赛——乳腺癌、非小细胞肺癌。

3.高三尖杉酯碱

从我国三尖杉属植物中分离。

机制——干扰核蛋白体功能，阻止蛋白质合成，对S期细胞更敏感。 用于——急非淋、慢粒（白血病）、骨髓增生异常综合征、真性红细胞增多症。

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4.门冬酰胺酶——降解门冬酰胺，使瘤细胞缺乏此氨基酸，不能合成蛋白质。 用于——急性白血病、慢淋白血病、淋巴瘤、黑色素瘤。

（二）典型不良反应与禁忌证

1.长春碱、长春新碱——神经毒性、骨髓抑制、消化道反应、脱发、血栓性静脉炎——神经系统毒性（四肢麻木，腱反射消失，腹痛和便秘、麻痹性肠梗阻 ）。

2.紫杉醇——骨髓抑制、脱发、过敏反应； 外周神经毒性；心脏毒性；超敏反应——特殊溶剂导致——预处理：糖皮质激素、抗组胺药。

3.多西他赛：骨髓抑制；液体潴留，超敏反应。 4.高三尖杉脂碱

——骨髓抑制、消化道反应、脱发、心脏毒性； 5.门冬酰胺酶

——过敏、消化道反应。

第二组：干扰核酸合成（抗代氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿核酸合伙打假球，最终得了糖谢药） 糖胞苷 右雷佐生） 第三组：干扰RNA转录 多温柔啊，令人放心。 尿病。 柔红霉素、X柔比星（心脏毒性——解毒药： （1）长春XX（神经毒性） （2）紫杉醇（过敏反应）、多西他赛 （3）高三尖杉酯碱（心脏毒性） （4）门冬酰胺酶 第四组：影响蛋白质合成 （干扰有丝分裂药） 【前4组抗恶性肿瘤药——浓缩总结】 1.直接破坏DNA结构和功氮芥环磷塞替派，卡莫司汀治脑袋。 能药 三铂三毒和两素，拓扑异构是喜树。 第13页

2.干扰核酸生物合成药 3.干扰RNA转录药 氟尿嘧啶、巯嘌呤、 核酸合伙打假球，最终得了糖尿病。 甲氨蝶呤、阿糖胞苷 柔红霉素、X柔比星 多温柔啊，令人放心。 （1）长春碱、长春新碱 4.影响蛋白质合成和功能（2）紫杉醇、多西他长长紫杉树，围成高大门。从此蛋白质，再也不药 赛 （3）高三尖杉酯碱 （4）门冬酰胺酶

【附：难点——更多干扰核酸生物合成的药】 （1）胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。 （2）嘌呤核苷酸合成酶抑制剂：巯嘌呤、硫鸟嘌呤。 （3）核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲。

（4）二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤、培美曲塞。 （5）DNA多聚酶抑制剂：阿糖胞苷、吉西他滨。 干扰核酸生物合成药（抗代谢药） 1.胸腺核苷酸合成酶抑制剂 2.嘌呤核苷酸合成酶抑制剂 3.核苷酸还原酶抑制剂 4.二氢叶酸还原酶抑制剂 5.DNA多聚酶抑制剂

第五节 调节体内激素平衡的药物

一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

1.雌激素类——己烯雌酚、炔雌醇。

机制：大剂量——负反馈——抑制下丘脑－垂体－性腺轴。 用于：绝经后，乳腺癌。 不良反应较多。 2.抗雌激素类

（1）雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬、托瑞米芬。 机制——乳腺癌细胞胞浆内存在雌激素受体，他莫昔芬与雌激素竞争性结合雌激素受体，形成他莫昔芬－受体蛋白复合物，该复合物不能像雌激素与受体结合的复合物一样促使癌细胞的DNA与mRNA结合——抑制雌激素依赖性蛋白质的结合，最终抑制乳腺癌细胞的增殖。

①他莫昔芬——目前最常用——乳腺癌（雌激素受体ER、孕激素受体PR阳性，绝经前、后均可）、卵巢癌和子宫内膜癌。

②托瑞米芬——不良反应较少。

氟尿嘧啶、卡培他滨 巯嘌呤、 硫鸟嘌呤 羟基脲 甲氨蝶呤、培美曲塞 阿糖胞苷、吉西他滨 记忆 他胸前戴座佛 嫖娼者，流氓 核战争，还用枪？ 双手美甲 多聚聚，有喜糖 合成。 第14页

（2）芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑。

机制——抑制芳香化酶活性，阻断雄烯二酮及睾酮经芳香化作用转化成雌激素——抑制乳癌细胞生长。 不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺癌患者。

3.孕激素类——甲羟孕酮、甲地孕酮。 适应证：

乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。 4.雄激素类——丙酸睾酮。 用于：乳腺癌，已基本被替代。 5.抗雄激素类——氟他胺。

用于：前列腺癌。机制——与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体。 氟他胺的羟基代谢物——更高亲和力，作用更强。

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不良反应：雄激素作用减少——男性乳房女性化，乳房触痛、溢乳、性欲减退、精子计数减少。

【小结TANG】调节体内激素平衡的药物

1.雌激素受体拮抗剂——他莫昔芬、托瑞米芬——他莫昔芬最常用——乳腺癌（ER、PR阳性，绝经前、后均可）。

2.大剂量雌激素、芳香氨酶抑制剂——来曲唑、阿那曲唑——绝经后。 3.孕激素——甲羟孕酮、甲地孕酮——乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌。 4.抗雄激素类——氟他胺——前列腺癌。 （二）典型不良反应

急性毒性 迟发毒性 高钙血症、水潴留、血栓栓塞、子宫出血 阴道出血、月经不调 水潴留、高钙血症、黄疸 男性化+（同上） 1.雌激素类 己烯雌酚 恶心、呕吐 2.抗雌激素类 他莫昔芬 3.孕激素类 甲地孕酮 注射部位疼痛 4.雄激素类 睾酮

第六节 靶向抗肿瘤药

无 5.抗雄激素类 氟他胺 恶心、呕吐、食欲增强、失眠 男子乳房发育

第一亚类 酪氨酸激酶抑制剂 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

酪氨酸激酶——在肿瘤细胞生长、增殖、分化中有重要作用。

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酪氨酸激酶抑制剂——吉非替尼、厄洛替尼——阻 断酪氨酸激酶的活性，抑制细胞增殖。 适应证：非小细胞肺癌。

二、用药监护

典型不良反应——最常见：皮肤毒性、腹泻。

（1）皮肤毒性：皮疹、皮肤干燥和指甲异常。防治——

涂抹含糖皮质激素软膏或口服氯苯那敏、阿司咪唑和氯雷他定。避免日晒。 （2）腹泻：中、重度——口服洛哌丁胺。 （3）间质性肺炎——罕见但可致命。 （4）肝脏：AST、ALT升高。

第二亚类 单克隆抗体抗肿瘤药（单抗药） 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点

最突出的优点——选择性“杀灭”： 只对癌细胞起作用，而对正常体细胞 几乎没有伤害，大幅降低毒副作用。

1.曲妥珠单抗、 利妥昔单抗、 西妥昔单抗

——机制：在癌细胞膜外与生长因子竞争结合受体，阻断信号传递过程——阻止癌细胞生长扩散。

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A.曲妥珠单抗——HER－2过度表达的转移性乳腺癌。 B.利妥昔单抗——滤泡性中央型淋巴瘤（CD20）。

C.西妥昔单抗——与伊立替康联用治疗表达表皮生长因子受体（EGFR）的转移性结直肠癌。

【第一组：直接影响DNA结构和功能——小结TANG】 1.氮芥——最早。淋巴瘤/慢淋/小肺。 一、烷化剂（细胞毒类，4） 2.环磷酰胺——淋巴瘤（出血性膀胱炎－美司钠）。 3.塞替派——癌性体腔积液注射、膀胱癌灌注。 4.卡莫司汀——脑瘤、脑膜白血病。（完啦致畸伤骨髓，呕吐溃疡头发没。膀胱出血尿酸高，肝脏中毒害心肺。TANG） 二、铂类（3） 顺铂（肾、耳毒）、卡铂（骨髓）、奥沙利铂（神经毒）（铂类呕吐和低镁，耳肾神毒伤骨髓TANG） I（喜树碱/羟喜树碱、拓扑/伊立替康——延迟性腹泻） II（首选：依托泊苷——小肺（小鸟依人TANG）；替尼泊苷——脑瘤（尼姑剃脑袋TANG） 三、抗生素（2） 丝裂霉素（肝肾毒、骨髓抑制）、博来霉素（间质性肺炎） 四、拓扑异构酶抑制剂（2） 氮芥环磷塞替派，卡莫司汀治脑袋。三铂三毒和两素，拓扑异构是喜树。 2.贝伐单抗 机制特殊：作用于血管内皮生长因子（VEGF），阻止内皮细胞增殖和新血管生成

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——“饿死癌细胞TANG”。

（二）典型不良反应

1.过敏样反应，或其他超敏反应。 2.淋巴瘤患者

——严重的细胞因子释放综合征，或肿瘤溶解综合征。 3.西妥昔单抗

——皮肤反应（80%以上），其中约15%症状严重。

二、用药监护

（一）用前尽可能先做基因筛査 ◆雌激素受体阳性（ER）

◆表皮生长因子受体（EGFR）过量、 ◆B淋巴细胞表面高表达CD20抗原、

——先化疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。 1.曲妥珠单抗、西妥昔单抗

——人表皮生长因子受体－2（HER－2）的单克隆抗体。HER－2在乳腺癌、卵巢癌、胃癌等多种人类肿瘤中过度表达。

2.利妥昔单抗——抗CD20抗体。

3.西妥昔单抗——仅可用于KRAS基因野生型患者。 （二）注意单抗药综合征 1.过敏反应

轻度——减慢输注速度或暂停输注。

严重——立即永久停药，并即用肾上腺素、抗组胺药和糖皮质激素。 2.曲妥珠单抗 ——心脏功能减退——心力衰竭、黏液栓子脑栓塞，甚至死亡。 3.利妥昔单抗

——细胞因子释放综合征：严重呼吸困难、发热、寒战、荨麻疹和血管性水肿。 4.西妥昔单抗——严重的皮肤反应。 ①首次发生——不须调整剂量。

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②第2次或第3次出现，须中断使用。只有当反应缓解到2级，才能重新开始以较低剂量继续治疗。 ③第4次发生，或停药后皮肤反应无法缓解至2级，——永久停用。 5.肿瘤溶解综合征

——肿瘤细胞短期内大量溶解，释放细胞内代谢产物——高尿酸血症、高血钾、高血磷、低血钙和急性肾衰竭。

预防：放化疗前充分水化、利尿、碱化尿液、服用别嘌醇。

【TANG小结】第六组、分子和单克隆抗体靶向

1.酪氨酸激酶抑制剂——XX替尼——非小肺（皮肤毒性、腹泻） 【注意！勿混淆TANG——替尼泊苷——脑瘤——拓扑II】 2.单克隆抗体（单抗）

（1）曲妥珠单抗（HER－2，乳腺癌，心功能减退——乳房曲线，后面是心） 利妥昔单抗（CD20，淋巴瘤，细胞因子释放——淋利细胞） 西妥昔单抗（EGFR，结直肠癌、皮肤毒性——结肠拉稀，嬉皮笑脸） （2）贝伐单抗（血管内皮生长因子VEGF，饿死——宝贝出血了！）

治疗 基因表达 不良反应 细胞因子释放 皮肤毒性 记忆 （1）曲妥珠单抗 乳腺癌 HER－2（人表皮生长因子受体2） 心功能减退 乳房曲线，后面是心 （2）利妥昔单抗 淋巴瘤 CD20 结直肠（3）西妥昔单抗 EGFR（表皮生长因子受体） 癌 （4）贝伐单抗

【抗恶性肿瘤药——浓缩总结TANG】 1.直接破坏DNA结构和功能药 2.干扰核酸生物合成药 3.干扰RNA转录药 氮芥环磷噻替哌，卡莫司汀治脑袋。 三铂三毒和两素，拓扑异构是喜树。 氟尿嘧啶、巯嘌呤、 甲氨蝶呤、阿糖胞苷 多柔比星 （1）长春碱、长春新碱 4.影响蛋白质合成和功能药 （2）紫杉醇、多西他赛 长长紫杉树，做成高大门。 （3）高三尖杉酯碱 （4）门冬酰胺酶 5.影响激素平衡药 他莫昔芬、托瑞米芬、来曲唑、阿那曲唑、氟他胺 从此蛋白质，再也不合成。 核酸合伙打假球，最终得了糖尿病。 多温柔啊，令人放心。 血管内皮生长因子VEGF 淋利细胞 结肠拉稀，嬉皮笑脸 饿死——宝贝出血了！ 第20页

6.靶向治疗药

随堂测试 1－5 6－10 11－15 16－20 21－25 26－30 31－35

『解析』

XX替尼——非小细胞肺癌；XX单抗 答案 ABBBB ECCCC AEBDA ABDAE BCBCA DACBE DCBAD 随堂测试 36－40 41 42 43 44 45 46 答案 ACDDE ABCE ABCD ACE CD ACD ABDE 1.可预防环磷酰胺所致泌尿道毒性的药物是 A.美司钠 B.糖皮质激素 C.呋塞米 D.洛哌丁胺 E.抗生素

『正确答案』A。

『答案解析』可以治疗环磷酰胺导致的出血性膀胱炎——乙酰半胱氨酸（祛痰药）

环磷酰胺可出现出血性膀胱炎，尤其在大剂量给药和既往接受盆腔放疗的患者易发生，可预防性

给予美司钠。

2.用环磷酰胺治疗下列哪种肿瘤疗效显著 A.肺癌 B.恶性淋巴瘤 C.多发性骨髓瘤 D.乳腺癌 E.神经母细胞瘤

『正确答案』B——“环淋”。

『答案解析』环磷酰胺用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病等。

3.甲氨碟呤主要用于 A.消化道肿瘤 B.儿童急性白血病 C.慢性粒细胞性白血病 D.恶性淋巴瘤 E.肺癌 『正确答案』B

『答案解析』

第21页

4.替尼泊苷首选用于治疗 A.慢性淋巴细胞性白血病 B.脑瘤 C.纤维瘤 D.恶性淋巴瘤 E.脂肪瘤

『正确答案』B

『答案解析』还有卡莫司汀——烷化剂。

5.紫杉醇抗肿瘤的作用机制是

A.与DNA发生共价结合，使其失去活性或使DNA分子发生断裂 B.干扰微管蛋白的合成

C.直接抑制拓扑异构酶，并与拓扑异构酶形成复合物 D.抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸 E.抑制芳香氨酶的活性

『正确答案』B

『答案解析』紫杉醇与细胞中微管蛋白结合，促使细胞中微管装配，抑制微管解聚，从而形成稳定但

无功能的微管，阻断细胞的有丝分裂，使之停止于G2晚期和M期而发挥抗肿瘤作用。

6.主要不良反应是心脏毒性的抗肿瘤药物是 A.氟尿嘧啶 B.甲氨蝶呤 C.白消安 D.氮芥 E.多柔比星

『正确答案』E

『答案解析』蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要是骨髓抑制和心脏毒性。

7.解救由蒽醌类抗肿瘤药导致的心肌炎，应当选用的药物是 A.氟马西尼 B.纳洛酮

第22页

C.右雷佐生 D.乙酰半胱氨酸 E.辅酶Q10

『正确答案』C

『答案解析』蒽醌类——多柔比星。

右雷佐生在细胞内水解成开环形式后，具有螯合作用，能与柔红霉素、多柔比星复合物螯合，抑

制自由基的产生，起到保护心肌的作用，减轻由蒽醌类抗肿瘤药所引起的心脏毒性。

8.下列说法中错误的是

A.他莫昔芬是目前临床上最常用的乳腺癌内分泌治疗药 B.ER阳性者，绝经前、后均可使用他莫昔芬 C.芳香氨酶抑制剂可用于绝经前乳腺癌患者 D.芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑 E.氟他胺适用于晚期前列腺癌患者

『正确答案』C

『答案解析』芳香氨酶抑制剂通过抑制芳香化酶的活性，阻断卵巢以外的组织雄烯二酮及睾酮经芳香

化作用转化成雌激素，达到抑制乳癌细胞生长，治疗肿瘤的目的。由于其不能抑制卵巢功能，故不能

用于绝经前乳腺癌患者。

9.蒽醌类抗肿瘤药柔红霉素可引起心脏毒性，临床应用的解毒方案是 A.在用柔红霉素后30min，使用柔红霉素2倍量的右雷佐生 B.在用柔红霉素后30min，使用柔红霉素2倍量的氟马西尼 C.在用柔红霉素前30min，使用柔红霉素10倍量的右雷佐生 D.在用柔红霉素同时使用柔红霉素等量的右雷佐生 E.在用柔红霉素同时使用柔红霉素等量的氟马西尼

『正确答案』C

『答案解析』蒽环类抗肿瘤药慎用于有心脏病、高血压、高龄的和接受过心脏介入的患者，在用药期间监测心功能、心电图、超声心动图、血清酶学等。（2）必须应用专属性极强的解毒剂右雷佐生。右 雷佐生在细胞内水解成开环形式后，具有螯合作用，能与柔红霉素、多柔比星复合物螯合，抑制自由

基的产生，起到保护心肌的作用，减轻由蒽醌类抗肿瘤药所引起的心脏毒性。右雷佐生以静脉滴注，剂量应为柔红霉素、多柔比星剂量的10倍，于给药至少300min后再应用柔红霉素、多柔比星等抗肿瘤药。

10.易发生超敏反应，用药前常规给予地塞米松、苯海拉明和西咪替丁加以预防的抗肿瘤药物是 A.注射用柔红霉素 B.注射用硫酸长春新碱 C.紫杉醇注射液 D.注射用盐酸博来霉素 E.注射用环磷酰胺

『正确答案』C

『答案解析』紫杉醇——特殊溶剂聚乙烯醇蓖麻油——严重的超敏反应——糖皮质激素+抗组胺药的预

处理（根据P395原文）。

【说明】TANG，教材P396:

第23页

紫杉醇 【注意事项】

（1）治疗前使用地塞米松、苯海拉明和H2受体阻断剂预防过敏反应。 有争议？

11.酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼的特征性不良反应是 A.痤疮样皮疹 B.血压升高 C.骨髓抑制 D.心肌损伤 E.麻痹性肠梗阻

『正确答案』A 『答案解析』2018

12.抗肿瘤药物引起的口腔黏膜反应的处理措施不包括 A.进行有效口腔护理

B.真菌感染应用制霉素液（1000U/100ml）漱口

C.局部应用硫糖铝－利多卡因－苯海拉明组成的糊剂、氯己定口腔溃疡膜等 D.应进行有效的口腔护理（经常洗漱口腔） E.常规静脉给予抗菌药物进行预防 『正确答案』E

『答案解析』

第24页

13.伊立替康的监护要点不包括 A.迟发性腹泻 B.神经毒性 C.骨髓抑制 D.急性胆碱能综合征 E.肝功能

『正确答案』B

『答案解析』迟发性腹泻、乙酰胆碱样综合征、发热中性粒细胞减少。

第25页

14.应用曲妥珠单抗治疗乳腺癌前对患者必须进行基因筛查，筛查的目的是 A.表皮生长因子受体 B.血管内皮生长因子 C.B淋巴细胞表面的CD20 D.人表皮生长因子受体－2 E.雌激素受体

『正确答案』D

『答案解析』筛査表皮生长因子受体（YEGFR）过量、B淋巴细胞表面高表达的CD20抗原、雌激素受体

阳性（ER），应先应用化学治疗，使肿瘤细胞凋亡，再使用单抗药。曲妥珠单抗、西妥昔单抗是人表

皮生长因子受体-2（HER-2）胞外区的人源化单克隆抗体。

15.治疗小细胞肺癌首选 A.依托泊苷 B.替尼泊苷 C.奥沙利铂 D.长春新碱 E.博来霉素

『正确答案』A

『答案解析』拓扑异构酶Ⅱ抑制剂；小鸟依人TANG。非小细胞肺癌？——XX替尼。

A.顺铂 B.卡铂 C.亚叶酸钙 D.奥沙利铂 E.美司钠

16.典型不良反应为恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性的是 『正确答案』A 17.骨髓抑制较严重的是 『正确答案』B 18.神经毒性较严重的是

第26页

『正确答案』D

『答案解析』肾毒性是大剂量顺铂化疗最常见、最严重的并发症之一。应用卡铂应监护骨髓造血功能。

奥沙利铂的神经系统毒性。

A.紫杉醇 B.来曲唑 C.依托泊苷 D.顺铂 E.伊马替尼

19.作用于微管的抗肿瘤药物 『正确答案』A

20.作用于酪氨酸激酶受体通路的抗肿瘤药物 『正确答案』E

21.作用于芳香化酶的抗肿瘤药物 『正确答案』B

22.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物 『正确答案』C

A.枸橼酸他莫昔芬 B.巯嘌呤

C.紫杉醇 D.吉非替尼 E.异环磷酰胺 23.作用机制是抗代谢 『正确答案』B

24.作用机制是有丝分裂抑制剂 『正确答案』C

25.作用机制是竞争雌激素受体 『正确答案』A

26.作用机制是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂

『正确答案』D

『答案解析』抗代谢=抗核酸合成；抑制有丝分裂=抑制蛋白质合成。

A.5-氟尿嘧啶 B.环磷酰胺 C.多柔比星 D.氟他胺 E.长春碱

27.干扰核酸生物合成的抗恶性肿瘤药是 『正确答案』A

28.嵌入DNA干扰转录RNA的抗恶性肿瘤药是 『正确答案』C

29.破坏DNA结构和功能的抗恶性肿瘤药是

第27页

『正确答案』B

30.干扰蛋白质合成的抗恶性肿瘤药是

『正确答案』E

『答案解析』胸腺核苷合成酶抑制剂：氟尿嘧啶、卡培他滨。

蒽环类抗肿瘤抗生素有柔红霉素、多柔比星等，直接作用于DNA或嵌DNA，干扰DNA的模板功能，

从而干扰转录过程，阻止mRNA的形成。

破坏DNA的烷化剂：氮芥、环磷酰胺、卡莫司汀等。

抑制蛋白质合成与功能的药物（干扰有丝分裂药）：长春碱类、紫杉烷类和高三尖杉酯碱。

A.曲妥珠单抗 B.氟他胺 C.阿那曲唑 D.他莫昔芬 E.甲地孕酮

31.乳腺癌患者绝经前、后均可使用的内分泌治疗药是 『正确答案』D

32.只能用于绝经后乳腺癌患者的内分泌治疗药是 『正确答案』C

33.适用于晚期前列腺癌患者的是 『正确答案』B

34.只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害的是

『正确答案』A

『答案解析』他莫昔芬是目前临床上最常用的内分泌治疗药，主要用于治疗乳腺癌（ER阳性者，绝经前、后均可使用）、化疗无效的晚期卵巢癌和晚期子宫内膜癌。

芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑。由于其不能抑制卵巢功能，故不能用于绝经前乳腺

癌患者。

抗雄激素类药的代表药为氟他胺，适用于晚期前列腺癌患者。

单克隆抗体抗肿瘤药（简称单抗药）在癌症治疗方面最突出的优点是选择性“杀灭”，就是只对癌细胞起作用而对正常体细胞几乎没有伤害。

A.氟他胺 B.炔雌醇 C.阿那曲唑 D.他莫昔芬 E.丙酸睾酮

35.属于抗雌激素类的肿瘤药是 『正确答案』D

36.属于抗雄激素的肿瘤药是 『正确答案』A

37.属于芳香酶抑制剂的抗肿瘤药是

『正确答案』C

『答案解析』调节体内激素平衡的药物常用药物包括雌激素类、雄激素类、孕激素（甲羟孕酮酯）、

抗雌激素类（他莫昔芬、托瑞米芬）、糖皮质激素类、抗雄激素类（氟他胺、安鲁米特）等。

第28页

芳香氨酶抑制剂主要包括来曲唑和阿那曲唑。

C型题

患者，男，24岁，诊断为右睾丸非精原细胞瘤术后，治疗方案为依托泊苷＋顺铂＋博来霉素。 38.下列哪项不属于依托泊苷的禁忌证 A.骨髓功能抑制者 B.心肝肾功能严重障碍者 C.妊娠期妇女 D.慢性胃炎 E.儿童

『正确答案』D

『答案解析』依托泊苷：骨髓功能抑制者、白细胞计数和血小板明显低下者、心肝肾功能严重障碍者、

妊娠期妇女。本品含苯甲醇，禁用于儿童。

39.博来霉素的毒性作用主要为 A.药物性肝炎 B.出血性膀胱炎 C.骨髓抑制 D.肺纤维化 E.中毒性心肌炎

『正确答案』D

『答案解析』博肺。

博来霉素：常见间质性肺炎、白细胞计数减少；少见食欲减退、呕吐、厌食、口内炎、腹泻、皮

疹、荨麻疹、发热伴红皮症；罕见过敏性休克。

40.下列关于顺铂的描述中错误的是 A.可与DNA结合，破坏其结构与功能 B.细胞增殖周期非特异性抑制剂

C.是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌等实体瘤的首选药之一 D.与奥沙利铂无交叉耐药性 E.典型不良反应为神经毒性

『正确答案』E

『答案解析』顺铂的典型不良反应是耳毒性、肾毒性。

X型题

41.应对抗肿瘤药物血管外渗的措施包括 A.化疗应由具有资质的专业人员操作 B.当化疗药渗漏时，应即停止注射 C.根据化疗药的特性采取相应的防治措施 D.预防给予糖皮质激素 E.发生外渗后，局部使用解毒剂 『正确答案』ABCE

『答案解析』

第29页

42.铂类药物的典型不良反应包括 A.消化道反应（恶心、呕吐、腹泻） B.肾毒性 C.耳毒性 D.神经毒性 E.高镁血症

『正确答案』ABCD

『答案解析』铂类呕吐和低镁，耳肾神毒伤骨髓。

43.单克隆抗体抗肿瘤药物所致的单抗药综合征包括 A.过敏反应

B.西妥昔单抗可致细胞因子释放综合征 C.肿瘤溶解综合征

D.利妥昔单抗所致的严重皮肤反应 E.曲妥珠单抗所致的心功能减退 『正确答案』ACE

『答案解析』BD——反了。

44.下列属于烷化剂类抗肿瘤药物的是 A.顺铂 B.氟尿嘧啶 C.环磷酰胺 D.卡莫司汀 E.甲氨蝶呤

『正确答案』CD

『答案解析』烷化剂还有氮芥、塞替派、白消安。

A——铂类

第30页

B——胸腺核苷酸合成酶抑制剂 E——二氢叶酸还原酶抑制剂

45.关于甲氨蝶呤的描述，正确的是 A.大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救 B.为烷化剂类抗肿瘤药物 C.为抗代谢类抗肿瘤药 D.临床主要用于急性白血病

E.为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸合成酶的作用 『正确答案』ACD

『答案解析』甲氨蝶呤属于抗代谢药，二氢叶酸还原酶抑制剂。

46.可引起白细胞计数减少的药物有 A.甲氧苄啶 B.丝裂霉素 C.腺嘌呤 D.甲氨蝶呤 E.丙硫氧嘧啶

『正确答案』ABDE

『答案解析』腺嘌呤——升白细胞药（还有肌酐、小檗胺、利可君、非格司亭、沙格司亭）。此外，

糖皮质激素也能升高白细胞。

第七节 放疗与化疗止吐药

一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 多巴胺受体阻断剂 5－HT3受体阻断剂

神经激肽－1（NK－1）受体阻断剂 1.多巴胺受体阻断剂——甲氧氯普胺

作用于延髓催吐化学感受区中的多巴胺受体——中枢性止吐。 选择性差——锥体外系反应。 +糖皮质激素联用——增加疗效，并减轻毒副作用。

第31页

2.5－HT3受体阻断剂—— 昂丹司琼 格雷司琼 托烷司琼

机制——拮抗外周和中枢神经元的5－HT3受体，阻断胃肠道5－HT与5－HT3受体的结合——止吐。 高效选择性——无锥体外系反应和神经抑制症状。 +糖皮质激素（地塞米松）——显著提高疗效。

3.神经激肽－1受体阻断剂 ——阿瑞吡坦（唯一）。

P物质主要存在于胃肠道与中枢神经系统中，有致吐作用，与NK－1受体的亲和力最强。 选择性NK－1受体阻断剂——抑制P物质所致呕吐——用于化疗所致迟发性恶心与呕吐。 【适应证】 化疗后的急性、延迟性恶心或呕吐； 尚可用于重度抑郁症（伴焦虑）。

二、用药监护

1.按出现的不同时间可分为：

（1）急性恶心与呕吐：24h内。最严重。

（2）迟发性恶心与呕吐：24h后。持续时间较长，可能与P物质有关。 （3）预期性恶心与呕吐：

既往接受过化疗，再次接受化疗前出现。与化疗药无关，由精神心理因素主导的条件反射——止吐药无效。治疗：行为调节和系统脱敏。 2.不同程度呕吐的处理

第32页

不同程度呕吐的处理（小结） 轻度 严重 急性或延迟性

3.化疗药所致恶心与呕吐的分级 按频率：微弱、低度、中度、高度。 （1）微弱致吐——小于10% ——可不治疗；或

——化疗前：5－HT3受体阻断剂。

口服多潘立酮、甲氧氯普胺； 可+地塞米松，或劳拉西泮。 5－HT3受体阻断剂：XX司琼。 A.神经激肽－1（NK－1）受体阻断剂（阿瑞吡坦） B.口服地塞米松 C.或与甲氧氯普胺、苯海拉明联用。

（2）低度致吐：频率10%～30% 化疗前——A.5－HT3受体阻断剂，或B.地塞米松。 化疗后——不需要。

依托泊苷、甲氨蝶呤（＜200mg/m）、氟达拉滨、氟尿嘧啶、吉西他滨、多西他赛、博来霉素、长春碱、长春新碱、长春瑞滨、紫杉醇、米托蒽醌、丝裂霉素、苯丁酸氮芥。 （3）中度致吐：频率31%～90%

化疗前——5－HT3受体阻断剂+地塞米松。

化疗后——从第2日到第3日口服地塞米松，或应用5-HT3受体阻断剂。 卡铂、环磷酰胺（＜1500mg/m）、异环磷酰胺、 多柔比星、柔红霉素、表柔比星、 紫杉醇、阿糖胞苷、奥沙利铂、

伊立替康、拓扑替康、培美曲塞、甲氨蝶呤（≥200mg/m）。 （4）高度致吐：频率大于90%

化疗前——5－HT3受体阻断剂+地塞米松+阿瑞吡坦。

化疗后——从第2日到第4日，口服地塞米松；第2日到第3日口服阿瑞吡坦。 氮芥、顺铂、卡莫司汀、

环磷酰胺（≥1500mg/m）、达卡巴肼。

不同频率呕吐的处理（TANG小结，仅限大纲要求药） 微弱：<10% 低度：极多——可不治疗； 必要时于化疗前——5－HT3受体阻断剂；化疗后——不需要。 前——A.5－HT3受体丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤（＜200）、氟尿嘧啶、阻断剂 或B.地塞米松。 后——不需要。 10%～30% 吉西他滨、多西他赛、长春XX、苯丁酸氮芥、紫杉醇。 处理 2

2

2

2

第33页

中度：环磷酰胺（＜1500）、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、XX替康、前——5－HT3受体阻阿糖胞苷、甲氨蝶呤（ ≥ 200）、培美曲塞、柔红霉素、X柔比断剂+地塞米松。 31%～90% 星、紫杉醇（教材P406前后矛盾）。 后——2选1。 前——5－HT3受体阻高氮芥、顺铂、卡莫司汀、 2断剂+地塞米松+阿瑞吡坦。 后——地/阿 度：>90% 环磷酰胺（>1500mg/m） 化疗药导致呕吐的频率（大纲范围内的药）——强记！TANG

四伯倒霉依托佛， 丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、氟尿嘧啶、吉西他滨、长春XX、吉林长春本家多。10%～30% 苯丁酸氮芥、甲氨蝶呤（＜200）、多西他赛+紫杉醇。 （TANG） 低度：中度：环磷酰胺（＜1500）、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、XX替康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤（≥200）、培美曲塞、柔红霉素、X柔比星、呵呵，懒，不记。（TANG） 31%～90% 紫杉醇。 高环磷酰胺（≥1500mg/m）、卡莫司汀、顺铂、氮芥 度：>90% 不同频率呕吐的处理（TANG小结） 极多——可不治疗； 微弱：<10% 必要时于化疗前——5－HT3受体阻断剂；化疗后——不需要。 前——A.5－HT3受低度：丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤（＜200）、氟尿嘧体阻断剂 后——不需要。 中度：31%～90% 环磷酰胺（＜1500）、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、XX替康、前——5－HT3受体阿糖胞苷、甲氨蝶呤（ ≥ 200）、培美曲塞、柔红霉素、X柔比阻断剂+地塞米松。星、紫杉醇（教材P406前后矛盾）。 后——2选1。 前——5－HT3受体高度：>90% 氮芥、顺铂、卡莫司汀、环磷酰胺（>1500mg/m） 22大环卡车，司机顺路带芥菜（TANG）。 处理 10%～30% 啶、吉西他滨、多西他赛、长春XX、苯丁酸氮芥、紫杉醇。 或B.地塞米松。 阻断剂+地塞米松+阿瑞吡坦。 后——地/阿

实战演练

随堂测试 1－4

1.治疗顺铂化疗所引起的重度恶心呕吐，首选的联合用药方案是 A.甲氧氯普胺联合维生素B6 B.西咪替丁联合维生素B6 C.多潘立酮联合地塞米松 D.多潘立酮联合甲氧氯普胺 E.阿瑞吡坦联合地塞米松 『正确答案』E

答案 EDCA 第34页

『答案解析』P408，“对于控制顺铂所诱发的呕吐，单用本品并不能达到最佳疗效，应与地塞米松（或地塞米松加一种5-HT3受体阻断剂）合用。”

A.化疗前联合使用昂丹司琼和地塞米松，化疗结束后给予2天的地塞米松或昂丹司琼 B.化疗前后联合使用地塞米松和甲氧氯普胺

C.化疗前联合使用昂丹司琼、地塞米松瑞和阿瑞吡坦，化疗结束后给予2天的阿瑞吡坦和2～3天的地塞米松

D.化疗前使用昂丹司琼，化疗后不需要继续使用止吐药 E.化疗前使用阿瑞吡坦，化疗后需要继续使用止吐药

2.低致吐性化疗药物所引起的恶心、呕吐，宜选用的止吐治疗方案是 『正确答案』D

3.高致吐性化疗药物所引起的恶心、呕吐，宜选用的止吐治疗方案是 『正确答案』C

4.中致吐性化疗药物所引起的恶心、呕吐，宜选用的止吐治疗方案是

『正确答案』A 『答案解析』

不同频率呕吐的处理（TANG小结） 处理 极多——可不治疗； 微弱：<10% 必要时于化疗前——5－HT3受体阻断剂；化疗后——不需要。 前——A.5－HT3受低度：

丝裂霉素、博来霉素、依托泊苷、甲氨蝶呤（＜200）、氟尿体阻断剂 后——不需要。 中度：环磷酰胺（＜1500）、异环磷酰胺、卡铂、奥沙利铂、XX替前——5－HT3受体康、阿糖胞苷、甲氨蝶呤（ ≥ 200）、培美曲塞、柔红霉素、阻断剂+地塞米松。31%～90% X柔比星、紫杉醇（教材P406前后矛盾）。 后——2选1。 前——5－HT3受体高度：>90% 氮芥、顺铂、卡莫司汀、环磷酰胺（>1500mg/m） 210%～30% 嘧啶、吉西他滨、多西他赛、长春XX、苯丁酸氮芥、紫杉醇。 或B.地塞米松。 阻断剂+地塞米松+阿瑞吡坦。 后——地/阿

接下来—— 1.血液——37页 2.肿瘤——34页 3.水电解质代谢——26页 4.精神与中枢神经系统——25页

第35页