葛根素的药理作用和临床应用

第２８卷　第２５１　２０１３年３月　内蒙古民族大学学报（自然科学版）　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｉｎｎｅｒ　Ｍｏｎｇｏｌｉａ　Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ　ｆｏｒ　Ｎａｔｉｏｎａｌｉｔｉｅｓ　Ｖｏｌ＿２８　Ｎｏ．２　Ｍａｒ．２０１３　葛根素的药理作用和临床应用　杨　鹏　，李秀兰　，贾雪岭　（１内蒙古通辽市医院药剂科，内蒙古通辽０２８０００；２．通辽市库伦旗奈林稿卫生院，内蒙古库伦０２８２００；　３．通辽市科左后旗人民医院药剂科，内蒙古甘旗卡０２８１００）　［摘要］葛根素是从葛根中提取并分离出的一种单体，药理活性强，药效明确，安全有效，毒副作用小，是一种　很有发展前途的药物．具有提高免疫、扩张血管、保护心肌细胞、降低血压、抗肿瘤、抗衰老、促进血液循环、生津　及抗血小板聚集等作用．用于治疗冠心病、高血压、心绞痛、糖尿病、突发性耳聋等多种疾病．本文对葛根素的多　种药理作用和广泛的临床应用进行探讨，实践证明葛根素在临床上有深入推广和药学研究的价值．　（关键词］葛根素；药理作用；临床应用　［中圈分类号］Ｒ２８５　［文献标识码］Ａ　（文章编号］１６７１—０１８５（２０１３）０２—０２２６—０２　Ｒｅｓｅａｒｃｈ　ｏｎ　ｔｈｅ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　Ａｃｔｉｏｎ　ａｎｄ　Ｃｌｉｎｉｃａｌ　Ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　Ｐｕｅｒａｒｉｎ　ＹＡＮＧ　Ｐｅｎｇ　，ＬＩ　Ｘｉｕ—ｌａｎ　，ＪＩＡ　Ｘｕｅ一１ｉｎｇ　（１．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｔｏｎｇｌｉａｏ　Ｃｉｔｙ　Ｈｏｓｐｉｔａｌ，Ｉｎｎｅｒ　Ｍｏｎｇｏｌｉａ，Ｔｏｎｇｌｉａｏ　０２８０００，Ｃｈｉｎａ；２．Ｎａｉｌｉｎｇａｏ　Ｈｅａｌｔｈ　Ｃｅｎｔｅｒ　ｏｆ　Ｋｕｌｕｎ　Ｃｏｕｎｔｙ，Ｔｏｎｇｌｉａｏ，Ｋｕｌｕｎ　０２８２００，Ｃｈｉｎａ；３．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｙ，Ｐｅｏｐｌｅ’ｓ　Ｈｏｓｐｉｔａｌ　ｏｆ　Ｋｅｚｕｏｈｏｕｑｉ，　Ｔｏｎｇｌｉａｏ，Ｇａｎｑｉｋａ　０２８１００，Ｃｈｉｎａ）　Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｐｕｅｒａｒｉｎ　ｉｓ　ａ　ｋｉｎｄ　ｏｆ　ｎｏｎｏｍｅｒ　ｅｘｔｒａｃｔｅｄ　ａｎｄ　ｓｅｐａｒａｔｅｄ　ｆｒｏｍ　ｐｕｅｒａｒｉａ　ｌｏｂａｔａ．Ｉｔ　ｈａｓ　ｐｏｗｅｒｆｕｌ　ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　ａｃｔｉｖｉｔｙ　ａｎｄ　ｄｅｆｉｎｉｔｅ　ｄｒｕｇ　ｅｆｉｃａｃｙ．Ｉｆｔ　ｐｒｏｖｅｄ　ｔｏ　ｂｅ　ａ　ｐｒｏｍｉｓｉｎｇ　ｍｅｄｉｃｉｎｅ　ｗｉｔｈ　ｓａｆｅｔｙ，ｅｆｆｉｃａｃｙ　ａｎｄ　ｌｉｔｔｌｅ　ｔｏｘｉｃ　ｏｒ　ｓｉｄｅ　ｅｆ—　ｆｅｅｔｓ．Ｉｔ　ａｌｓｏ　ｈａｓ　ｍａｎｙ　ｆｌｍｃｔｉｏｎｓ　ｓｕｃｈ　ａｓ　ｓｔｒｅｎｇｔｈｅｎｉｎｇ　ｔｈｅ　ｉｍｍｕｎｅ　ｓｙｓｔｅｍ，ｄｉｌａｔｉｎｇ　ｂｌｏｏｄ　ｖｅｓｓｅｌｓ，ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ　ｍｙｏｃａｒｄｉａｌ　ｃｅｌｌｓ，ｌｏｗｅｒｉｎｇ　ｂｌｏｏｄ　ｐｒｅｓｓｎｒｅ，ｒｅｓｉｓｔｉｎｇ　ｔｕｍｏｒ，ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ　ｐｅｏｐｌｅ　ｆｒｏｍ　ｇｒｏｗｉｎｇ　ｏｌｄ，ｐｒｏｍｏｔｉｎｇ　ｂｌｏｏｄ　ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，ｅｎｇｅｎ—　ｄｅｒｉｎｇ　ｌｉｑｕｉｄ，ｐｒｅｖｅｎｔｉｎｇ　ｂｌｏｏｄ　ｃｅｌｌ　ｇａｔｈｅｒｉｎｇ　ａｎｄ　ＳＯ　ｏｎ．Ｉｔ　ｉｓ　ｍａｉｎｌｙ　ｕｓｅｄ　ｆｏｒ　ｔｈｅ　ｔｒｅａｔｍｅｎｔ　ｏｆ　ｄｉｓｅａｓｅｓ　ａｓ　ｃｏｒｏｎａｒｙ　ｈｅａｒｔ　ｄｉｓｅａｓｅ，ｈｉｇｈ　ｂｌｏｏｄ　ｐｒｅｓｓｕｒｅ，ａｎｇｉｎａ，ｄｉａｂｅｔｅｓ，ｓｕｄｄｅｎ　ｓｅｎｓｏｒ　ｎｅｕｒａｌ　ｈｅａｒｉｎｇ　ｌｏｓｓ　ａｎｄ　ＳＯ　ｏｎ．Ｔｈｅ　ａｒｔｉｃｌｅ　ｄｉｓｃｕｓｓｅｓ　ｔｈｅ　ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　ａｃｔｉｏｎｓ　ａｎｄ　ｗｉｄｅ　ｃｌｉｎｉｃａｌ　ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　ｏｆ　ｐｕｅｒａｒｉｎ．Ａｎｄ　ｉｔ　ｈａｓ　ｂｅｅｎ　ｆｏｕｎｄ　ｔｈａｔ　ｐｕｅｒａｒｉｎ　ｉｓ　ｃｌｉｎｉｃａｌｌｙ　ｏｆ　ｇｒｅａｔ　ｖａｌｕｅ　ｏｆ　ｆｕｒｔｈｅｒ　ｇｅｎｅｒａｌｉｚａｔｉｏｎ　ａｎｄ　ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　ｒｅｓｅａｒｃｈ．　Ｋｅｙ　ｗｏｒｄｓ：Ｐｕｅｒａｒｉｎ；Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ　ａｃｔｉｏｎ；Ｃｌｉｎｉｃａｌ　ａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ　葛根，为豆科植物野葛（Ｐｕｅｒａｒｉａ　ｌｏｂａｔａ）、甘葛（Ｐｕｅｒａｒｉｎ　ｔｈｏｍｓｏｎｉｉ）的干燥根，其中含有约１２％的黄酮类化合物，主要活性　成分是大豆素（ｄａｉｄｚｅｉｎ）、大豆（黄豆）甙（ｄａｉｄｚｉｎ）、葛根素（ｐｕｅｒａｒｉｎ）、葛根素一７一木糖甙（ｐｕｅｒａｒｉｎ一７一ｘｙｌｏｓｉｄｅ）等十余种，且含有　胡萝ｂ甙、氨基酸、香豆索类等．临床上葛根作为常用的中药之一，在中国第一部医学名著《黄帝内经》和第一部文学名著　《诗经》埘葛根的药用和食用价值都有详尽的记载．在《本草纲目》、《中药学》、《中华药典》都有葛根清火、解酒、呵护心脑ｍ　管的记载．葛根１９９３年被卫生部批准应用于临床．１９９８年卫生部将葛根列为即是食品也是药品的天然植物，目前生产的中　成药里有４０多种以葛根作原料，中医誉称为“山人参”．葛根素（Ｐｕｅｒａｒｉｎ．Ｐｕｅ）又名普乐林，是从葛根中提取并分离出的一种　单体属异黄酮类化合化，其化学名为８－ｂｅｔａ—Ｄ～葡萄吡喃糖一４’，７一二羟基异黄酮；４，７一二羟基一８　Ｂ—Ｄ葡萄糖基异黄酮．它　能溶于水，溶解率小，其水溶液为无色或微黄色，呈白色针状结晶．　七十年代以来，将Ｐｕｅ试用于临床，具有提高免疫，增强心肌收缩力，保护心肌细胞，降低血压，解肌退热、生津、透疹、　升阳止泻、抗血小板聚集等作用…用于治疗冠心病、高血压、心绞痛等与心脑循环障碍有关的疾病，实践证明它确有扩张冠　作者简介：杨鹏，内蒙古通辽市医院主管药师　第２期　杨鹏等：葛根素的药理作用和临床应用　２２７　状动脉和脑血管，降低心肌耗氧，改善心肌收缩功能，促进ｍ液循环等作用，且疗效良好，具有多种药理作用和广泛的临床应　用　、．随着社会的进步，人们从葛根中又发现很多药用和食用价值，近年来国内学者对葛根索的临床应用做了大量研究．葛　根素具有ｐ受体阻滞作用，能改善心、脑血循环、降低心肌耗氧量，抗血小板聚集，保护ＶＥＣ和清除自由基的作用，对缺血性　心、脑血管疾病和视网膜动静阻塞性疾病有良好的治疗效果．目前临床主要应用于心绞痛、冠心病、心肌梗死、椎一基底动脉　供血不足、脑梗死、心律失常、心力衰竭、高黏血症、脑水肿、高血压、Ｂ高敏、糖尿病、拟聚酯类农药中毒、急性酒精中毒、突　发性耳聋、青光眼、缺血性视神经病变及肿瘤的治疗，临床应用广泛，毒性小，效果理想，安全范围广，使患者以最低的治疗　成本得到最好的治疗效果．　本文从以Ｆ几个方面对葛根素的药理作用及临床应用进行综述．　１　对肝肾等组织免疫损害具有保护作用　葛根素含有皂苷类化合物，通过胃吸收可保护肝损伤，Ｃ一２９位羟基和Ｃ一５”含氧基团，诱导活化肝星状细胞凋亡，可增　强保肝活性，同时有效逆转化学诱导的肝纤维化，对肝组织免疫损害具有保护作用０　．由四氯化碳所诱导的急性肝损伤也　具有保护作用，并且具有多方面的生理活性．同时葛根素对肾炎、肾病、肾衰模型均有保护作用　．　２　对血管内皮细胞具有保护作用　葛根素注射液可以通过改善血液循环状态、降低血压、增强心肌收缩力，起到保护心肌细胞的作用　．葛根中的总黄酮　能够改善冠心病患者和高血压患者的脑血管弹性、张力和博动性，调节血管舒张功能，能增加脑及冠状动脉的ｆ缸流量．不仅　能够促进人体的正常脑微循环和外周循环，而且对微循环障碍也有明显的改善作用，增加局部微血管血流和运动的幅度．　葛根素能够降低缺血心肌的耗氧量，对缺氧心肌和心脏、脯、脊髓、肾、肠免受缺血再灌注所致的超微结构损伤均有修复和　保护作用　．　３抗肿瘤作用　研究人员反复进行动物试验，采用现代分离方法，从葛根中提取出总黄酮成分，葛根素对ＨＬ一６０细胞具有诱导分化效　应及细胞凋亡的双重作用．实验结果对大鼠肺癌抑制率达５５．６５％，小鼠前胃癌抑制率达标７７．７７％．葛根黄酮有明显的提高　ＮＫ细胞、ＳＯＤ及Ｐ４５０的活性作用．对于食管癌患者试验结果证明，葛根总黄酮对基底细胞增生的患者有明显阻断其癌变的　作用．　４　对突发性耳聋患者的甲皱微循环有改善作用　葛根素是从豆科植物野葛根中提取的一种单一成份黄酮苷，具有活血化瘀、改善微循环的作用，它能加快微Ｉ血管ｍ流　速度，清除ｍ管袢淤皿，提高患者的听力　．其制剂葛根素注射剂临床用于治疗突发性耳聋及视网膜血管病、眼底病等具有　显著疗效　．　５抗衰老抗氧化作用　Ｄ一半乳糖所引起的代谢紊乱使机体过氧化反应增强是其致老化反应的重要因素　．葛根素等中药提取物能对抗Ｄ一半　乳糖的作用，增强学习记忆能力，显著提高脑组织ＳＯＤ的活性和抗氧化能力，抑制脂质过氧化，减少脂褐素类物质在脑组　织的堆积．　综上所述，葛根素是一种很有发展前途的药物，药理活性强，药效明确，安全有效，毒副作用小，临床药理应用，　泛，值　得在临床上进一步推广研究．　参考文献　（１］白智峰，成倍，李大强．葛根素对心房纤颤患者血小板活化和肉皮功能的影响（Ｊ］．河南诊断与治疗杂志，２００３，７７（２）：９６－９７．　［２］李永红，李志强，李振海，等．葛根素对球囊损伤血管内皮后血小板活化及血管紧张素Ⅱ型受体ｍＲＮＡ变化的影响［Ｊ］．　中华心血管杂志，２００３，３ｌ（５）：３６９—３７２．　［３］朱庆磊，何爱霞．葛根素对氧自由基的清除和抗氧化性损伤作用［Ｊ］．解放军军药学学报，２００１，１７（１）：】一３．　［４］袁林，赵萍．葛根素对高血压缺血性脑卒中血ＥＴ一１，ＳＯＤ，ＭＤＡ的影响［Ｊ］．现代中西医结合杂志，２０００，９（２２）：２１９７—２１９９．　［５］石瑞丽，张建军　葛根素对缺氧性血管内皮细胞凋亡的保护作用［Ｊ］．药学学报，２００３，３８（２）：１０３—１０７．　［６］吴平，曾繁荣，马厚勋．葛根素对大鼠脑及脏器组织一氧化氮体系的影响及作用机制的探讨［Ｊ］．中国中西医结合杂志，　２００１．２１（３）：１９６—１９８．　［７］钟萍．葛根素对老年高血压病患者血浆内皮素的影响［Ｊ］．四川医学，２００２，２３（１２）：１８１３—１３ｌ９．　［８］汪进益，肖少军，侯绪伟，葛根素注射液对原发性高血压患者血管内皮损伤的影响［Ｊ］’井冈山医专学报。２００２，１８（３）：１ｏ－１１．　［９］高尔，王金红，李红军，等．乳化葛根素对高血脂血症家兔血清ＮＯ及ＰＧ１２影响［Ｊ］．潍坊医学院学报，２００７，２３（１）：１－３．　（责任编辑初忠侠）