思博海是全球公认的治疗老年性痴呆症的黄金标准和首选药物之一。思博海具有副作用发生率低;无需检测肝功能;复法简单,每日一次;耐受性好等特点。思博海已被美国FDA和英国MCA批准上市。那么,思博海的药理作用是什么?
思博海为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5mg或10mg,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。
思博海抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。
思博海通过抑制乙酰胆碱脂酶,使直接参与神经传递的突触间中的乙酰胆碱含量增加,产生治疗效果。思博海在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1000倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。