药理作用米氮平具有四环结构，属于哌嗪-氮卓类化合物。米氮平是H1受体的强效拮抗剂，与其明显的镇静作用有关，所以米氮平片适用于各种抑郁症。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳(早醒)，以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如 ：对事物丧失兴趣，自杀念头以及情绪波动。
根据国外文献报道，口服米氮平片后，活性组份米氮平得到迅速有效的吸收(生物利用度为50%)，大约2小时后血药浓度达到峰值，其与血浆蛋白的结合率为85%，平均半衰期为20～40小时：偶见长达65小时;在年轻人中也偶见较短的半衰期。由米氮平的半衰期可见，服药方式可定为每天一次。血药浓度在服药后3～4天达到稳定状态，此后将无体内集聚现象发生。在推荐剂量范围内，其药代动力学曲线呈线性。在体内米氮平被广泛代谢并在几天内随粪便和尿液排出，主要的生物代谢反应为去甲基化和氧化反应，随后发生结合反应。其去甲基后的代谢物仍有药效活力，并与原形物有着相似的代谢动力学。肝肾功能不全者其清除效果降低。