透骨草药性辛温可以祛风胜湿，能够治疗筋骨一切风湿疼痛挛缩，常用来治疗风湿性关节炎、筋骨疼痛等病证。
透骨草入肝经，既能祛风除湿而舒经脉，又能够入肝行血脉而活血，具有舒筋活血的作用，可用来治疗腰部扭伤、瘫痪、闭经等症。
透骨草能够舒筋活血，血脉通则疼痛止，故又有活血止痛之效，可用来治疗各种跌打瘀肿。
透骨草有小毒，能够以毒攻毒，具有解毒止痛的作用，外用可用来治疗阴囊湿疹、脚癣痰痒、疮疡肿毒等证。