酒石酸伐尼克兰片药理毒理
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发布时间：2024-09-27 16:38
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酒石酸伐尼克兰片的作用机制基于其对尼古丁作用的阻断，特别针对吸烟强化和奖赏作用的关键神经途径。它特异性地作用于α4β2受体，其与该受体的结合能力远超其他常见烟碱型受体，如与α3β4受体的结合力是500倍以上，与α7受体更是高达3500倍，与α1βγδ受体的结合力更是达到了惊人的20000倍以上。相比之下，伐尼克兰对非烟碱型受体及转运蛋白的亲和力也十分显著，超过2000倍。
伐尼克兰的药理特性还表现在它对5-HT3受体具有中等强度的亲和力，Ki值为350nM。这种选择性和亲和力的组合使得伐尼克兰在戒烟治疗中，能有效减少尼古丁引发的渴望，从而帮助个体逐步摆脱吸烟习惯，实现对吸烟强化-奖赏作用的抑制。
